Nifedipin wird fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, wie die Plasmaspiegel nach sublingualer, oraler und rektaler Verabreichung zeigen. Aufgrund des präsystemischen Metabolismus beträgt die Bioverfügbarkeit etwa 56 % bis 77 %.
Wo findet der Nifedipin-Stoffwechsel statt?
Verteilung: Etwa 92 % bis 98 % des zirkulierenden Nifedipins ist an Plasmaproteine gebunden. Metabolismus: Metabolisiert in der Leber. Ausscheidung: Wird als inaktive Metaboliten im Urin und Kot ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 2 bis 5 Stunden.
Wie wirkt Nifedipin im Körper?
Nifedipin ist eine Art von Medizin, die als Kalziumkanalblocker bezeichnet wird. Wenn Sie Bluthochdruck haben, wirkt es indem es blockiert, dass Kalzium in die Muskeln des Herzens und der Blutgefäße gelangt. Muskeln brauchen Kalzium, um sich zusammenzuziehen. Wenn Sie also das Kalzium blockieren, entspannen sich die Muskelzellen.
Worin ist Nifedipin löslich?
Nifedipin ist in organischen Lösungsmitteln wie Ethanol, DMSO und Dimethylformamid (DMF) löslich, die mit einem Inertgas gespült werden sollten. Die Löslichkeit von Nifedipin in Ethanol beträgt etwa 3 mg/ml und etwa 30 mg/ml in DMSO und DMF. Nifedipin ist in wässrigen Puffern schwer löslich.
Ist Nifedipin ein CYP3A4-Hemmer?
Hemmung von CYP3A4
Die hemmende Wirkung von Nifedipin auf die CYP3A4-Aktivität ist in Abbildung 1 dargestellt. Nifedipin hemmte die CYP3A4-Aktivität konzentrationsabhängigBenehmen. Nifedipin hemmte CYP3A4 stark mit einem IC50-Wert von 7,8 μM.
